Rosiglitazone，可用于改善治疗2型糖尿病的血糖控制

Rosiglitazone罗格列酮是过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）的激动剂。它在报告基因测定中激活PPAR1和PPAR2（EC50s = 30 和 100 nM）。Rosiglitazone罗格列酮在基于细胞的报告基因测定中以 10 mM 选择性激活含有 PPAR 在 PPAR 和 PPAR 上的配体结合域 （LBD） 的嵌合体。当以3M的浓度使用时，它诱导C10H1T2/1干细胞分化为脂肪细胞。 Rosiglitazone罗格列酮也是长链酰基辅酶A合成酶4（ACSL4;集成电路50= 0.5 M）。它抑制RSL3诱导的表达Gpx4 Cre-lox的小鼠胚胎成纤维细胞（Pfa1）细胞和Pparg敲除（KO）细胞中的铁死亡，并在饮用水中以4.0mg / ml的浓度使用时增加Gpx0125 KO小鼠铁死亡模型的存活率。它降低链脲佐菌素和高碳水化合物和高脂肪饮食，当以1mg / kg的剂量施用时。含有Rosiglitazone罗格列酮的制剂已被用于改善治疗2型糖尿病的血糖控制。本品不供人类或兽医使用。

艾美捷Rosiglitazone技术信息：

中文名称：5-[[4- [2-（甲基-2-吡啶基氨基）乙氧基]苯基]甲基] -2，4-噻唑烷二酮； BRL 49653；罗格列酮

英文名字：5-[[4-[2-（methyl-2-pyridinylamino）ethoxy]phenyl]methyl]-2，4-thiazolidinedione； BRL 49653； Rosiglitazone

编号：71740-10

同义词：巴西雷亚尔 49653

分子式：C18H19N3O3S

配方重量：357.4

纯度：≥98%

配方：（要求更改配方）结晶固体

溶解度：（了解溶解度方差）

二甲基苯醚： 25 毫克/毫升

二甲基二甲基异氰胺素： 34 毫克/毫升

DMSO：PBS （7.2 pH） （1：3）： 0.5 毫克/毫升

乙醇：1毫克/毫升

.max：248， 311 纳米

形态：结晶固体

保存建议：置于-20度保存，有效期为730天.

部分文献参考：

1. Lehmann, J.M., Moore, L.B., Smith-Oliver, T.A., et al. An antidiabetic thiazolidinedione is a high affinity ligand for peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR). J. Biol. Chem. 270(22), 12953-12956 (1995).

2. Kim, J.-H., Lewin, T.M., and Coleman, R.A. Expression and characterization of recombinant rat Acyl-CoA synthetases 1, 4, and 5. Selective inhibition by triacsin C and thiazolidinediones. J. Biol. Chem. 276(27), 24667-24673 (2001).

3. Doll, S., Proneth, B., Tyurina, Y.Y., et al. ACSL4 dictates ferroptosis sensitivity by shaping cellular lipid composition. Nat. Chem. Biol. 13(1), 91-98 (2017).