更适合中国人使用的司美格鲁肽口服片14mg
GLP-1全称为Glucagon-Like Peptide-1，即胰高血糖素样肽-1，是一种主要由肠道L细胞所产生的激素，属于肠促胰岛素的一种。该成分在人体内可以抑制胃肠蠕动，延缓胃排空，和抑制食欲。
目前全球最新一代的GLP-1药物主要指丹麦诺和诺德生产的司美格鲁肽（Semaglutide，又称索马鲁肽），和美国礼来生产的替尔泊肽（Tirzepatide，又称替西帕肽）。
口服司美格鲁肽（Rybelsus）是首个口服给药的 GLP-1 受体激动剂（GLP-1 RA），由司美格鲁肽与吸收促进剂辛酸钠化合物（absorption enhancer sodium N-(8-[2-hydroxylbenzoyl] amino) caprylate）共同配制而成，并已在欧洲和美国获得许可使用。
迄今为止，司美格鲁肽是唯一同时提供注射剂和口服剂型的 GLP-1 RA。全球 PIONEER 3 期临床试验显示，口服司美格鲁肽在改善2型糖尿病患者的血糖控制和体重减轻方面效果显著，且其安全性与其他 GLP-1 RA 相当。
目前，中国市场上的所有 GLP-1 RA 均通过皮下注射给药。因此，口服 GLP-1 RA 的开发为中国 2 型糖尿病患者提供了一种新的便捷治疗选择。
// 研究方法
一项随机、多剂量、双盲、安慰剂对照的临床药理学试验，在健康中国受试者中进行，从筛选到随访共持续 121-149 天。该试验在中国的单一地点招募受试者（北京医院临床试验中心）。符合条件的受试者按 3:1 随机分配接受口服司美格鲁肽或安慰剂。采用区组随机化并按性别分层，每个性别至少随机分配 12 名受试者（NCT04016974）。
所有随机分配至口服司美格鲁肽组的受试者均以 3 mg 剂量每日一次治疗 4 周，随后 4 周 7 mg 剂量和 4 周 14 mg 剂量。随机分配至安慰剂组的受试者接受 12 周安慰剂片剂治疗，该片剂外观与口服司美格鲁肽片剂相同。
在 12 周的治疗期间，受试者在早晨空腹状态下接受每日一次口服司美格鲁肽或安慰剂治疗，时间至少在当天第一餐前 30 分钟，最多可饮用半杯水（约 120 ml）。除服药前 2 小时和服药后 30 分钟外，禁食期间允许饮水。
// 研究结果
口服司美格鲁肽药代动力学
司美格鲁肽的几何平均血浆浓度每 4 周剂量递增一次都会增加，随后在第 84 天最后一次给药和第 120 天最后一次随访之间浓度水平逐渐降低。
本试验中口服司美格鲁肽在健康中国受试者中的 PK 曲线与其他研究中在非中国人群中观察到的口服司美格鲁肽的 PK 曲线一致。
口服司美格鲁肽药效学
健康受试者中，口服司美格鲁肽组平均体重较基线变化 -4.05 kg，而安慰剂组平均体重变化 0.35 kg。在健康受试者中，口服司美格鲁肽组体重下降幅度显著高于安慰剂组。
在健康受试者中，与安慰剂相比，口服司美格鲁肽治疗结束时，FPG 从平均基线水平 5.3 mmol/L 显著下降。
在本试验中，与接受安慰剂的受试者相比，接受口服司美格鲁肽的受试者体重显著减轻，FPG 降低。
值得注意是的，
尽管由于剂量和研究持续时间的差异而无法进行直接比较。
但本研究中，口服司美格鲁肽高达 14 mg 时观察到的体重减轻，与此前以白人受试者为主进行大剂量司美格鲁肽口服（20 和 40 mg） 1 期临床实验中结果相似。
具体来说，20 mg 剂量的治疗差异为 -4.3 kg，40 mg 剂量为 -7.2 kg。
而且，本试验中受试者的基线体重远远低于以白人为主的试验（64.7 kg vs. 83.5 kg），但仍观察到了这一结果。
体重减轻的重要性
体重减轻是 2 型糖尿病患者的一个重要结果，有证据表明，体重减轻有助于改善血糖控制。
对于中国人群而言，适度的体重减轻不仅有助于控制血糖，还能降低心血管疾病的风险，改善整体健康状况。
// 结论
综上所述，14 mg 剂量的口服司美格鲁肽在中国人群中表现出显著的减重和降糖效果，尽管基线体重较低，但仍能达到与高剂量试验相似的效果。因此，14 mg 的司美格鲁肽更适合中国人使用，具有良好的应用前景。
// 关于司美格鲁肽口服片剂
Rybelsus（司美格鲁肽片剂）是丹麦药企诺和诺德研发的一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，适用于成人 2 型糖尿病患者，当疾病控制不充分时，可作为饮食和运动辅助治疗，以改善血糖控制。
2019 年 9 月，司美格鲁肽片剂获 FDA 批准治疗 2 型糖尿病，成为了全球唯一获批的口服 GLP-1 药物。
2024年1月26日，中国国家药品监督管理局（NMPA）批准了诺和诺德公司研发生产的司美格鲁肽片剂（商品名：诺和忻）在中国的上市申请，用于成人 2 型糖尿病治疗。
目前，口服版司美格鲁肽已经在国内获批上市但还未有产品流通，无法在医院内获得，海外版司美格鲁肽（唯一制药厂：丹麦诺和诺德）及海外版替尔泊肽（唯一制药厂：美国礼来）等经 FDA 批准用于减重降糖的 GLP-1 类药物只能通过跨境渠道购买。
// 关于诺和诺德
诺和诺德（Novo Nordisk）是一家拥有百年历史的世界知名药企，成立于 1923 年，总部位于丹麦。作为全球领先的生物制药公司，诺和诺德专注于糖尿病治疗和慢性病管理领域。公司致力于研发和生产创新的胰岛素和其他治疗糖尿病的药物，以帮助改善病患者的生活质量。诺和诺德在全球范围内为数百万患者提供可靠和创新的医疗解决方案。百年来，诺和诺德一直以科研创新、质量和可持续发展为核心价值，致力于改善人类健康和福祉。
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