药物修饰是指通过合成特定的聚乙二醇衍生物（此衍生物的末端基团往往易于与特定蛋白或者多肽结合），并将其与蛋白/多肽类药物结合可形成长效化的聚乙二醇修饰蛋白/多肽类药物。由于聚乙二醇衍生物进一步增大了药物的相对分子量，使得其不容易被降解及被肾脏过滤排出体外，延长药物在体内维持的有效浓度时间；另外，长链状的聚乙二醇衍生物将药物包裹，避免药物迅速被酶解或被免疫系统识别；药物可缓慢在人体中释放，稳定了血药浓度，并减少了药物使用次数这就是所谓的药物长效机制。目前聚乙二醇行业研究最多的是蛋白质、多肽类药物等的聚乙二醇化修饰，包括干扰素、人胰岛素、促红细胞生成素、白介素和人生长激素等
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