6月24日,华领医药宣布,第84届美国糖尿病协会(ADA)科学年会上,公司及其全资子公司南京盛德瑞尔医药展示了多项基础研究成果。

一项基础研究表明,华领医药全球首创(first-in-class)新药——葡萄糖激酶激活剂(GKA)多格列艾汀通过促进胰岛素和GLP-1的分泌降低血糖水平,多格列艾汀和SGLT-2抑制剂卡格列净联合用药的降糖效果均优于单独用药,且具有协同增效作用。另有基础研究表明多格列艾汀在糖尿病预防方面具有潜力

多格列艾汀通过修复2型糖尿病患者受损的葡萄糖激酶功能和表达,提升2型糖尿病患者的葡萄糖敏感性,从而改善患者血糖稳态失调。既往基础研究和临床研究表明,其作用机制还包括改善GLP-1分泌、恢复胰岛功能和增加肝脏胰岛素敏感性。

卡格列净(Canagliflozin)是一款SGLT-2抑制剂类降糖药。该基础研究旨在评估两药联合用药对小鼠葡萄糖稳态的调节作用,为临床联合治疗奠定基础。

研究首先对小鼠进行两种药物的分别给药,以探索两种药物的作用机制。研究表明,卡格列净在不影响激素分泌的情况下,通过阻断肾脏对葡萄糖的重吸收来降低葡萄糖水平。多格列艾汀则通过提高胰岛素和GLP-1的分泌来降低葡萄糖水平。在联合用药研究中两种药物的作用机制都得以保留,且在不同时间点(包括随机、过夜空腹和空腹后再进食)观测联合用药的效果,均优于多格列艾汀或卡格列净单独用药,具有协同增效作用。

华领医药此前的临床研究也表明,多格列艾汀联合SGLT-2抑制剂恩格列净(Empagliflozin)用药效果也优于单独用药。此外,研究中还发现,联合用药能够刺激胰高糖素的分泌,有望带来心血管方面的获益。

该研究为指导医生的临床用药提供了基础研究的依据,也为联合用药在肾脏功能保护和心血管获益方面探索了新的可能性。

公司还报告了与香港中文大学共同开展的基础研究,以探索在中国将葡萄糖耐量降低(IGT)逆转为正常葡萄糖耐量(NGT)的机会。通过研究单一剂量(50 mg)多格列艾汀对IGT患者和NGT受试者在高血糖钳夹试验期间,胰岛素分泌和葡萄糖对胰高糖素分泌抑制的影响,研究发现多格列艾汀能够增加IGT患者的第二时相胰岛素分泌和NGT受试者的基础胰岛素分泌,同时促进了NGT受试者葡萄糖对胰高糖素分泌的抑制作用。研究表明,多格列艾汀在机制上具有将IGT逆转为NGT的潜力,从而达到预防糖尿病的目的。

此外,华领医药及盛德瑞尔还通过壁报展示了其他基础研究结果,包括:卡格列净在特定条件下通过对细胞的直接作用刺激胰高糖素分泌的研究。甘氨酸通过参与NMDA受体途径增强了葡萄糖刺激的胰岛素分泌,为胰岛-中枢神经系统轴的基础研究提供了新的方向。以上研究将进一步探索多格列艾汀的临床应用潜力,拓展华领医药未来的产品管线和疾病领域。

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