问: 能否详细介绍一下Diapin产品及目前进展情况?

答:Diapin系三肽类似物,是公司目前开发的重点创新药,为口服制剂,系公司与美国密歇根大学联合开发,公司拥有该化合物在中国的独家开发使用权。体外和动物实验显示Diapin具有良好的促GLP-1分泌、促胰岛素分泌,从而降低血糖,其同时具有调节肠道菌群、改善代谢以及治疗非酒精性脂肪肝(NASH)的潜力,可有效抑制非人类灵长类动物的NASH进展。与目前所用的GLP-1受体激动剂和人GLP-1类似物相比,该化合物可口服给药,是该类药物应用的突破,且作用时间更长。由于其代谢产物为天然氨基酸,从而避免产生早期抗糖尿病药物(噻唑烷二酮类等)的化学毒性,竞争优势明显。NASH及改善代谢的研究由美国密歇根大学、中国西安交通大学和北京大学等机构研究人员联合开展,2023年4月,研究结果已发表在Cell Metabolism。故公司拟增加该产品的适应症再申报临床,目前处于临床前阶段。 公司与美国DT公司共同开发的另一个创新药DT678项目目前已完成一期临床,是一个更适合亚洲人的氯吡格雷,该产品无需通过肝细胞色素p450酶(CYP)转化,仅需在内源性谷胱甘肽存在的前提下,即可转化成药效活性成分,药效是氯吡格雷的20倍以上,而且还规避了许多与噻吩吡啶药物相关的缺点,具有药效好、起效快、副反应小和稳定性更强的特点,是更适合所有亚洲人的抗血小板高聚集治疗用药,也是双鹭药业近年来开发的重点产品。

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