关于红日药业老专利“一种苦柯胺B中间体及其制备方法与甲磺酸苦柯胺B的制备”

专利是老专利，但KB这个技术线红日是独一份，强烈关注后惯产品上市情况。俺动动手指查了一下专业网站的介绍，还有相关类似专利的医院背景也是相当牛皮。

一种苦柯胺B中间体的制备方法
技术领域
本发明属于医药技术领域，具体涉及苦柯胺B(Kukoamine B)的一种中间体KB-III的制备方法。
背景技术
天然产物苦柯胺B(Kukoamine B，化学结构如下所示)是Shinji Funayama等首次从地骨皮中分离提取的生物碱类化合物。苦柯胺B能有效拮抗导致脓毒症的细菌病原体相关分子——内毒素/脂多糖(endotoxin/lipopolysaccharide,LPS)和细菌DNA(CpG DNA)，对治疗脓毒症表现出良好活性，且作用明显优于阳性对照药物，因而具有良好的成药前景。
中国专利CN201010539028.4公开苦柯胺B的合成路线如下：
路线中通过KB-II合成KB-III的保护剂RX可以是CbzCl，PMBBr，Trt-Cl，BnCl共计四种，构成四种KB-III的合成路线如下：
路线1:
路线:3：
路线4：