专利是老专利,但KB这个技术线红日是独一份,强烈关注后惯产品上市情况。俺动动手指查了一下专业网站的介绍,还有相关类似专利的医院背景也是相当牛皮。
一种苦柯胺B中间体的制备方法
技术领域
本发明属于医药技术领域,具体涉及苦柯胺B(Kukoamine B)的一种中间体KB-III的制备方法。
背景技术
天然产物苦柯胺B(Kukoamine B,化学结构如下所示)是Shinji Funayama等首次从地骨皮中分离提取的生物碱类化合物。苦柯胺B能有效拮抗导致脓毒症的细菌病原体相关分子——内毒素/脂多糖(endotoxin/lipopolysaccharide,LPS)和细菌DNA(CpG DNA),对治疗脓毒症表现出良好活性,且作用明显优于阳性对照药物,因而具有良好的成药前景。
中国专利CN201010539028.4公开苦柯胺B的合成路线如下:
路线中通过KB-II合成KB-III的保护剂RX可以是CbzCl,PMBBr,Trt-Cl,BnCl共计四种,构成四种KB-III的合成路线如下:
路线1:
路线:3:
路线4:
2024-08-14 21:56:40
作者更新了以下内容
强烈关注后“续”KB产品上市导入情况,可以会有类似香雪拿到新药批文的炒作机会
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