今日第一次系统点评常山药业多肽三代GLP-1RA长效机制药的应用前景预期。[献花][献花][献花]首先分析为何多肽药物会比二甲双胍和列汀类药更受欢迎的原因。人到中年(30~60岁),人体活性肽流失加快,部分肥胖者流失速度更快,而体内活性肽的作用是保持身体多个器官正常运行的关键。活性肽衰竭会伴随多个人体器官衰竭,直接影响人的寿命,因为人的器官衰竭,意味着生命得不到延续的保证。第二个原因,目前己注册上市的多肽GLP-1药物中,有效长效机制药只有丹麦神药司美格鲁肽和礼来替尔泊肽为二代GLP-1RA药,这二种药在半衰期研发有效突破,从而让患者大幅减少用药次数而大受欧美患者追捧。[献花][献花][献花]但司美肽和替尔肽有二个天然缺陷,一是严重的副作用反应,二是减重时肌肉伴随也大幅减掉了。严重的副作用反应有多个致死和重症个案,且易引发急性胰腺炎,而肌肉是人体蛋白质的储存器,肌肉过快减少同样也会为人带来巨大的风险。这二种药物合成提纯过程中,50%左右的杂质(合成铺助药物中的对人体有害的残留化合物)是形成二种天然缺陷的主要原因,将来不排除二者在除杂质方面再次有效突破,如果可以将杂质再减少到5%左右(即再次升级提纯工艺),则应用前景会再次大幅提升![献花][献花][献花]第三方面,艾本那肽三期临床总结报告和部分研发进程公告(入选十三五规划重大专项和入选国家科技重大专项)中数据显示,艾本那肽半衰期长(低剂量艾本肽半衰期长达260小时,而升级版司美格鲁肽为165小时,大剂量替尔泊肽为119小时),且艾本那肽副作用轻微(艾本那肽副作用反应大部分是1~2级,升级版司美大部分是3~5级,大剂显替尔最强烈大部分是4~6级),不要小看副作用轻微的描述,轻微副作用可以很大程度提升患者接受者和大幅减少医生开药时的顾忌,从而可以让患者在比较中快速接受新药。另一个是促进肌肉吸收糖分,从而又避免了减重时的肌肉流失。可以想象一下,患者在全球医生对司美格鲁肽和替尔泊肽大受热捧,同时十分担心其强烈的副作用反应,又还要担心患者肌肉过快流失是何种状况,热爱着又焦虑着的患者内心是何种煎熬![大笑][大笑]虽然司美格鲁肽欧美降糖适应症2026年到期,但司美还有多个研发发明药物化合物及应用专利还需等到2031~2037年才分别到期,替尔泊肽更是要等到2040年以后,所以国内仿制药除非得到相关专利授权,否则替代者只有常山药业的艾本那肽独享国内万亿市场![献花][献花][献花][献花][献花]附赠艾本那肽关键数据。一,低剂量半衰期超260小时,中剂量还可以提升20%以上,大剂量还可以提升50%以上。二,连续用药24周,药效可有效持续52周。三,副作用轻微(1~2级),且临床数据中无死亡,无重症,无急性胰腺炎个案。四,低剂量减重明显(52周15%以上),如果中剂量减重可以轻松超越司美和替尔,如果大剂量将无敌的存在。五,降少了己有二大巨头的二个天然缺陷,诺和诺德和礼来相当于免费为常山药业大力宣传![献花][献花][献花][献花][献花][献花][献花]
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