全网查询了一下,获得生产吡贝地尔批文的A股上市公司中,福安药业好像是独此一家。


吡贝地尔(泰舒达)缓释片是选择性的多巴胺D2/D3受体激动剂,它的出现改善了药物治疗帕金森病的问题,当左旋多巴疗效减低时,加用泰舒达缓释片能提高多巴胺疗法的疗效,减少左旋多巴剂量及其副作用。

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药品名称

通用名称:吡贝地尔缓释片


商品名称:泰舒达


英文名称:Piribedil Sustained-release Tablets


汉语拼音:Bibeidi‘er Huanshipian


化学名称:吡贝地尔,[(亚甲二氧基-3,4苄基)-4哌嗪基-1]-2嘧啶


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成份

本品主要成份为吡贝地尔。


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作用机理

泰舒达 缓释片选择性地作用于黑质纹状体通路突触后的D2受体,恢复抑制性多巴胺与兴奋性乙酰胆碱之间的平衡,有效改善帕金森氏病三大症状。


泰舒达 缓释片通过选择性刺激谷氨酰胺能神经元的D2受体,调节谷氨酰胺的过度释放,减低自由基水平从而发挥其独特的神经元保护作用。


泰舒达 缓释片同时也选择性刺激中脑皮层及边缘叶通路的突触后D2/D3受体,有效改善与年龄相关的的认知功能障碍。


泰舒达 缓释片具有独特的缓释剂性,是多巴胺能受体激动剂中唯一的缓释剂,能确保药物恒定的释放,避免临床波动性运动症状


泰舒达 缓释片治疗各阶段帕金森病疗效显著。


单一用药:有效改善帕金森病三个主要症状:运动减少,肌强直,特别是震颤,在早期帕金森病人中,可代替多巴胺疗法,延迟左旋多巴的应用。


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药理作用

本药是一种多巴胺能激动剂,可刺激大脑黑质纹状体突触后的D2受体及中脑皮质,中脑边缘叶通路的D2和D3受体,提供有效的多巴胺效应。在动物实验中,吡贝地尔可刺激大脑代谢,同时刺激皮质电发生,增加氧消耗,提高大脑皮质组织PO2,增加循环血量 ;在人体,吡贝地尔治疗期间出现以“多巴胺能”类型刺激脑皮质电发生,对多巴胺所致的各种功能具有临床作用。对于外周循环,本药可增加股血管血流量,这一作用机制可能是由于抑制交感神经张力所致。[1]


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药代动力学


泰舒达

口服后经胃肠迅速吸收,1小时达到血浆峰值浓度,随后的血浓度下降呈双相,半衰期为1.7-6.9小时。吡贝地尔的蛋白结合力较低,故本药与其它药物发生相互作用的可能性很少。吡贝地尔代谢广泛,具有两种主要代谢产物,一种为单羟基衍生物,另一种为双羟基衍生物,主要自尿液清除,所吸收的吡贝地尔68%以代谢产物的形式自肾脏排泄,在24小时约为50%,48小时全部清除,有25%自胆汁排泄。本药能够逐渐释放活性成分,治疗作用可持续24小时以上。

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