新药格索雷塞：KRAS G12C突变型肺癌患者的新希望

2024-11-08 17:47

在非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗领域，KRAS G12C突变型癌症患者的选项正日益扩展。2023年11月8日，正大天晴药业的KRAS G12C抑制剂格索雷塞（Garsorasib）获得了NMPA的批准，这是治疗这一特定癌症突变的重要里程碑。这一突破不仅为患者提供了新的治疗选择，也为医学界打开了新的研究方向。本文将探讨KRAS G12C突变、格索雷塞的研发背景、临床试验结果及其带来的影响。

KRAS G12C突变：癌症治疗的难点

KRAS基因在细胞内起着关键的调控作用，它的突变与多种癌症的发生发展密切相关。其中，KRAS G12C突变是一种特别活跃的突变形式，主要存在于肺癌、等多种恶性肿瘤中。研究显示，这种突变使得癌细胞的信号传导异常，促进了肿瘤的生长与扩散。这类突变的存在，通常意味着病人对传统的化疗和放疗的抵抗力增强，从而使得治疗难度倍增。

过去，针对KRAS突变的靶向药物的开发面临着巨大挑战，直到近年来，KRAS G12C抑制剂的出现标志着这一领域的突破。

格索雷塞的研发与批准

格索雷塞（曾用名“格舒瑞昔”）是由益方生物自主研发的一种新型KRAS G12C抑制剂。其作用机制是选择性、不可逆地结合KRAS G12C突变蛋白，使其处于失活状态，从而抑制癌细胞的生长。正因其精确的靶向性，格索雷塞成为了治疗携带这一突变的隐患患者的良好选择。

在2023年8月，益方生物宣布与正大天晴签署许可协议，后者将负责该药物在中国大陆的开发和上市。在进行的II期临床研究（NCT05383898）中，格索雷塞展现出令人鼓舞的效果，117例参与治疗的患者中，经独立评审确认的客观缓解率（ORR）达到52%，病情控制率（DCR）达到了88.6%。