抗癌效力提升40倍!牛津大学证实冬虫夏草的虫草素改造后抗癌效果
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数百年来,喜马拉雅地区特产的冬虫夏草一直在中医药中被用于治疗癌症和其他炎症性疾病,其活性成分是3'-脱氧腺苷(3'-dA),又名虫草素,是一种天然核苷类似物。
来源 | 生物世界 数百年来,喜马拉雅地区特产的 冬虫夏草 一直在中医药中被用于治疗癌症和其他炎症性疾病,其活性成分是3'-脱氧腺苷 (3'-dA) ,又名虫草素,是一种天然核苷类似物。 核苷类似物是许多肿瘤学治疗方案的支柱,需要被细胞内酶激活。然而,由于3'-dA在血液中容易被循环酶腺苷脱氨酶 (ADA) 快速水解、细胞摄取不良以及依赖腺苷激酶 (ADK) 激活,因此只有极少量的药物被输送到肿瘤中。 近日,牛津大学与生物制药公司NuCana的研究团队合作在著名癌症研究学术期刊 Clinical Cancer Research 上发表了题为: The novel nucleoside analogue ProTide NUC-7738 overcomes cancer resistance mechanisms in vitro and in a first-in-human Phase 1 clinical trial 的研究论文。 为了提高3'-dA的效力并在临床上评估其作为抗癌药物的应用,NuCana公司利用其专利技术ProTide,开发出了一种新型抗癌药物—— NUC-7738 。NUC-7738源自喜马拉雅地区的 冬虫夏草中提取的虫草素 ,经化学修饰后,可以克服关键的耐药机制并在癌细胞内产生高水平的活性抗癌代谢物,其效力是虫草素的40倍,毒副作用有限。 目前正在进行1期临床试验 ,患者对 NUC-7738 的耐受性良好,并显示出令人鼓舞的抗癌活性迹象,研究团队将开展进一步的2期临床试验。
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