国产第2家！豪森药业「哌柏西利」获批上市

6月30日，药监局官网显示，豪森药业的哌柏西利胶囊获批上市，用于治疗H乳腺癌。这是继齐鲁制药后，我国上市的第2款哌柏西利仿制药。

细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族成员，在细胞周期调解中起着至关重要的作用。CDK4/6通过与细胞周期蛋白D（cyclinD）形成复合物，磷酸化视网膜母细胞瘤基因（Rb）继而释放转录因子E2F，促进细胞周期相关基因的转录，从而触发细胞周期从DNA合成前期（G1期）进入到DNA复制期（S期）。在多种癌症中都存在CDK4/6过度表达，导致细胞分裂周期失控。哌柏西利可以通过阻滞肿瘤细胞从G1期进入S期，从而阻断癌细胞的细胞增殖。

原研由辉瑞开发，是全球首个上市的CDK4/6 抑制剂。自2015年2月首次在美国获批以来，哌柏西利后续又陆续拓展了3个新适应症，其中用于与芳香酶抑制剂联用作为局部晚期或转移性HR+，HER2-男性乳腺癌患者初始内分泌治疗适应症的获批是基于真实世界数据（RWE）。

2018年7月，辉瑞的哌柏西利胶囊获药监局批准进口，用于与芳香化酶抑制剂联用作为局部晚期或转移性HR+，HER2-绝经后女性乳腺癌患者初始内分泌治疗。它在中国的化合物专利将于2023年1月10日到期。 

作为first in class的CDK4/6抑制剂，哌柏西利凭借市场先发优势占据较大的市场份额，2021年全球销售收入达54.37亿美元。