在调查MPP相关信息时发现,2022年10月有一款新药通过MPP签订了许可协议,但是国内却鲜有提及。
这款新药是由日本shionogi(盐野义制药)和北海道大学联合研发的Ensitrelvir。
目前Ensitrelvir已经完成了三期临床试验,结果满足主要药效指标。
从目前披露的文献来看,Ensitrelvir可以快速降低病毒效价,并且转阴时间均会缩短到120h(5天)以内。
Ensitrelvir的结构式如下图所示:
同样根据MPP公布的Ensitrelvir专利清单可以发现,Ensitrelvir最早的相关专利是JP5692747B2(优先权年为2009年),其中保护了一种三嗪衍生物,尽管其保护的马库什结构式与现在的Ensitrelvir有相似之处,但是根据专利说明书中记载的技术方案以及其罗列的具体物质可以看出,当年该物质的主要用途是镇痛,而非抗病毒,同时专利中也没有列出与Ensitrelvir完全相同的结构式。
JP5692747B2权项中保护的马库什结构式
因此,我们可以认为shionogi(盐野义制药)和北海道大学联合研发的Ensitrelvir可能源于其早年研发的相似物质,但是当时可能没有如现在一般对抗冠状病毒的迫切需求,因此在很长一段时间内并没取得实质性的进展。
作为新冠口服药的Ensitrelvir的最终问世主要还是依靠最近几年的研发成果。
从专利来看,最早保护Ensitrelvir结构式专利应该是JP7105430B1(优先权年为2021年),其中明确保护了结构式(I-B)与富马酸的复合体,即Ensitrelvir。
JP7105430B1权项中保护的物质
并且在专利中也对药物的机理进行了说明,即该物质可以作为3CL蛋白酶的抑制剂,通过抑制3CL蛋白酶的活性阻碍新冠病毒的复制。
2022年12月23日,上海医药集团股份有限公司拿下了Ensitrelvir在中国大陆的独家进口权和经销权,也许不久之后也会投放市场。
综上可见,未经授权,盐野义《Xocova》的Ensitrelvir fumaric acid 关键中间体不是谁想生产就能生产的。
永太科技如果未经授权并与盐野义公司达产协议,会由母子公司共投入4个亿去添置生产设备同时申请制备技术发明专利吗?
因此 本人断定 Ensitrelvir关键中间体别人想抢也是抢不走的
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