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Structure Therapeutics今天宣布，其高选择性口服胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂GSBR-1290，在超重或肥胖的健康个体中的进行的1b期多剂量递增（MAD）临床试验中获得积极结果。在为期28天的研究中，最高剂量的GSBR-1290让参与者体重减轻4.9公斤，支持每日一次给药，并具有令人鼓舞的安全性和耐受性特征。
以司美格鲁肽为代表的GLP-1受体激动剂已经在治疗糖尿病和肥胖症领域表现出卓越的疗效，不过这些药物大多需要患者接受注射。口服GLP-1受体激动剂可能给患者用药更为便利的选择，提高服药依从性。
GSBR-1290是一种口服GLP-1受体的小分子激动剂，是通过Structure公司基于结构的药物发现平台设计而成的一种G蛋白偶联受体激动剂，它选择性地激活G蛋白信号通路。
这项1b期临床试验重点评估GSBR-1290在24例超重或肥胖的健康个体中的安全性和耐受性。受试者以3：1的比例随机分配至3个剂量队列的GSBR-1290或安慰剂组，目标剂量为30 mg、60 mg或90 mg。
试验结果显示，参与者在第一周后就出现体重下降，接受最高剂量GSBR-1290治疗的参与者在28天后平均体重较基线减轻高达4.9 kg，安慰剂调整后体重降低高达4.9%。
较高剂量的GSBR-1290显著降低参与者体重（图片来源：Structure Therapeutics公司官网）
GSBR-1290在每日一次给药后表现出令人鼓舞的安全性和耐受性特征。无受试者因不良事件而停药。报告的大多数不良事件为轻度，未观察到重度或严重不良事件。与该类别药物的预期相符，主要不良事件与胃肠道相关，最常见的2种不良事件为恶心和呕吐，60和90 mg剂量队列的发生率高于安慰剂队列。肝功能检查未出现有临床意义的变化。
GSBR-1290治疗肥胖的2a期临床试验正在进行中，预计在明年上半年报告顶线数据。
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