挑战司美格鲁肽！民为生物GLP-1/GCG/GIP-Fc融合蛋白加入战场
医药魔方 医药魔方Info 2024-03-11 14:37 江苏 1人听过
3月11日，药物临床试验登记与信息公示平台显示，民为生物启动了GLP-1/GCG/GIP-Fc融合蛋白MWN101对比司美格鲁肽治疗2型糖尿病的II期临床试验。该产品是国产首款GLP-1/GCG/GIP-Fc融合蛋白，也是第3款挑战司美格鲁肽的国产GLP-1药物。
除了MWN101之外，还有5款同类产品已进入临床，其中礼来的Retatrutide进展最快，目前处于III期临床阶段。临床在研GLP-1/GCG/GIP药物
Retatrutide（LY3437943）是礼来基于GIP肽序开发的一种靶向GLP-1R/GCGR/GIPR的多肽药物，人体内平均半衰期长达6天，小鼠体内半衰期为21h（0.47mg/kg）[1]。
Retatrutide结构（来源：Cell Metaboliam）
Retatrutide人体内药代动力学数据（来源：Cell Metaboliam）降糖II期研究结果显示，Retatrutide降低2型糖尿病患者糖化血红蛋白（HbA1c）水平的效果优于安慰剂和度拉糖肽[2]。
来源：韩美制药官网NN9423是诺和诺德与罗氏合作开发的一种靶向GLP-1R/GCGR/GIPR的多肽药物，但自I期研究完成后即被终止开发，原因不明。SAR441255为赛诺菲基于exendin-4开发的一种多肽药物，因该公司战略调整而被终止开发。临床前研究显示，在相同剂量下（30g/kg），SAR441255的减重效果优于GLP-1R/GCGR激动剂（-14.1% vs -6.3%）[5]。
SAR441255的设计（来源：Cell Metaboliam）
UBT251是联邦制药自主研发的GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂，联邦制药也是国内首家、全球第二家以化学合成多肽法制备的长效GLP-1R/GIPR/GCGR三激动剂获批临床的企业。
据统计，2021年全球约5.37亿糖尿病成人患者[6]，2020年全球5岁以上的肥胖或超重（BMI≥25kg/m2）患者超过26亿[7]。2020年全球和中国糖尿病市场规模分别为697亿美元和632亿元，减肥药市场规模分别为26亿美元和19亿元[8]。
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[1] LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept. Cell Metaboliam.[2] Retatrutide, a GIP, GLP-1 and glucagon receptor agonist, for people with type 2 diabetes: a randomised, double-blind, placebo and active-controlled, parallel-group, phase 2 trial conducted in the USA. The Lancet.[3] Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity-A Phase 2 Trial. NEJM. 2023.[4] Potent body weight loss, and therapeutic efficacy in a NASH animal model by a novel long-acting GLP-1/GIP/Glucagon tri-agonist (HM15211). EASD 2017.[5] Effects on weight loss and glycemic control with SAR441255, a potent unimolecular peptide GLP-1/GIP/GCG receptor triagonist.Cell Metaboliam.[6] IDF全球糖尿病地图.2021.[7] World Obesity Atlas 2023.[8] 弗若斯特沙利文
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