COX2(环氧化酶2),也称为前列腺素内过氧化物合酶(PTGS),是一种在炎症过程中参与前列腺素形成的过氧化物酶。COX2将花生四烯酸转化为前列腺素H2。COX1和COX2在523位不同,COX2具有缬氨酸,COX1具有异亮氨酸残基,这使得开发特定的抑制剂成为一项挑战。虽然COX1在大多数细胞中组成型表达,但COX2在促炎信号的反应中表达。前列腺素与炎症和疼痛有关,通常使用COX抑制剂或NSAIDs(非甾体抗炎药)来控制这些症状。经典的非甾体抗炎药,如阿司匹林和布洛芬,不是COX2特异性的,会对胃肠系统造成损害。最近,人们的重点是开发选择性抑制剂,如塞来昔布和依他考昔,这些抑制剂可以减少胃溃疡的发生。然而,这些可能会导致心力衰竭和其他心血管异常。在中枢神经系统中,COX2在正常情况下存在,有助于突触活动和其他与大脑相关的活动,COX2抑制可能会预防大脑炎症和神经退行性变。COX2在乳腺癌、肺癌、结肠癌、宫颈癌和等癌症中也上调。前列腺素H2可转化为PGE2(前列腺素E2),这可导致VEGF(血管内皮生长因子)水平升高、BCL2(B细胞淋巴瘤2)的表达以及参与癌症进展的其他信号通路的激活。了解COX2的作用及其抑制剂的作用方式可以优化COX2相关疾病的治疗。

 

COX2抑制剂筛查试剂盒旨在测量COX2(环氧化酶2)活性,用于筛查和分析应用。该检测试剂盒采用方便的96孔格式,含有足够的纯化重组COX2、Amplex™Red、花生四烯酸稀释剂、COX检测缓冲液和100%乙醇,可用于100种酶反应。

 

艾美捷COX2抑制剂筛选测定试剂盒:

货号:82210

同义词:环氧化酶-2、前列腺素-内过氧化物合成酶2、前列腺素G/H合成酶和环氧化酶、PTGS2、前列腺素H2合成酶、PHS-2、HCox-2、诱导型前列腺素H合成酶2、COX-2

检测试剂盒格式:荧光发生型

物种:人类

需要但不提供的物料:

花生四烯酸(Cayman Chemical #90010.1)

可调节的微量移液器和无菌吸头

能够测量ex535/em590 nm的荧光板读取器

储存/稳定性:当按照指示储存时,这个检测试剂盒从收到之日起6个月内性能最佳。

应用:用于研究酶动力学和筛选小分子抑制剂,用于药物发现和高通量筛选应用。

运输温度:-80C

 

COX2抑制剂筛选测定试剂盒数据示例:

 

COX2抑制剂筛选测定试剂盒文献参考:

Minghetti L., 2004 J Neuropathol Exp Neurol 63(9): 901-10.

Giovannini M., et al., 2003 Int J Immunopathol Pharmacol 16(2):31-40.

Pang L., et al., 2016 Stem Cells Int 2016:2048731

 

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