近日，药物临床试验登记与信息公示平台显示，质肽生物启动了一项“评价ZT002注射液在2型糖尿病受试者中的有效性和安全性的Ⅱ期临床研究”（登记号：CTR20243693）。该试验的适应症为成人2型糖尿病，给药频次为每月或每两周给药一次。这是质肽生物关于ZT002注射液启动的第6次临床试验，此前的临床试验涉及超重或肥胖、2型糖尿病等。
关于ZT002
ZT002是质肽生物基于多肽长效技术平台(QLLong)开发的新型超长效GLP-1受体激动剂，主要用于治疗肥胖症和糖尿病。据质肽生物介绍，ZT002分子经优化后拥有较长的半衰期，临床前药代动力学研究表明，ZT002在小鼠、大鼠、小型猪、食蟹猴等多种物种中的半衰期比司美格鲁肽长2-4倍，是每月仅需给药一次的GLP-1受体激动剂的潜力药物，且其疗效和安全性不劣于同类药物，极大提高了患者的依从性。
ZT002在治疗肥胖症方面的表现十分出色。质肽生物在9月9日的第60届欧洲糖尿病研究协会（EASD）公布了ZT002的Ⅰc期临床研究结果，结果显示ZT002的减重效果显著，且在所有剂量范围内表现出良好的安全性和耐受性，其不良反应大多为轻至中度，此外，ZT002还改善了血压、胰岛素敏感性、血脂等心血管代谢指标。
除了在治疗肥胖症和糖尿病方面成果卓著，ZT002在治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和阿尔茨海默病领域也有相关的进展。2023年8月10日，ZT002获得CDE临床试验默示许可，可开发治疗阿尔茨海默症。2024年1月8日，ZT002用于治疗NASH获得了CDE临床试验默示许可。
关于GLP-1长效制剂
GLP-1RA是近几年推出的新型降糖药，主要是通过激活胰岛 细胞上的 GLP-1 受体刺激胰岛 细胞分泌胰岛素及抑制胰岛 细胞分泌胰高糖素、抑制食欲、延缓胃排空等多重机制发挥降糖作用。根据药代动力学的特点，GLP-1RA可分为短效、长效和超长效制剂。短效制剂需要每日1~3次皮下注射，包括贝那鲁肽、艾塞那肽和利司那肽等；长效制剂每日1次皮下注射，包括利拉鲁肽和阿必鲁肽等；超长效制剂只需每周1次皮下注射，包括度拉糖肽、艾塞那肽周制剂、司美格鲁肽和聚乙二醇洛塞那肽等。全球上市的周制剂包括司美格鲁肽、艾塞那肽微球、聚乙二醇洛塞那肽和度拉糖肽，其中司美格鲁肽的半衰期最长，可达到168h。
目前，国内外已在延长GLP-1RA制剂的作用时间方面取得了多项重大的进展，不仅有周制剂，更有月制剂。除已上市的4款周制剂，还有多款在研长效制剂跃跃欲试：
常山开发的艾本那肽注射液采用独特的药物亲和力偶合（DAC）技术，对GLP-1受体激动剂类药物Exendin-4进行化学修饰，使其能与重组人血白蛋白（rHA）相结合，从而形成稳定的Exendin-4白蛋白偶合物，一周给药一次。该药物已在今年4月获得了NMPA的受理，申报的适应症为治疗2型糖尿病。
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