礼来研究实验室糖尿病和代谢研究集团副总裁 Ruth Gimeno表示:“我们很高兴看到这些有前景的结果,并期待着进一步探索muvalaplin的下一步发展。”

11月18日,礼来(LLY.US)宣布每日口服一次脂蛋白(a)[Lp(a)]选择性抑制剂muvalaplin 的一项II期研究结果。研究表明,muvalaplin能显著降低成人体内升高的Lp(a)水平,达到了主要终点(即从基线到第12周的Lp(a)变化百分比)。在为期12周的研究中,与安慰剂相比,muvalaplin(10mg、60mg和240mg)能明显降低Lp(a)水平。使用完整Lp(a)测定法,安慰剂调整后的降低率高达85.8%,使用apo(a)测定法,降低率高达70.0%。

礼来正在评估一种强效、多价的小分子药物muvalaplin,它通过阻断载脂蛋白(a)[apo(a)]和载脂蛋白B(apoB)之间的初始相互作用来抑制Lp(a)的形成。在美国,约有 20% 的人,即大约 6300 万人,Lp(a)水平较高。Lp(a)水平升高可使心脏病发作的风险增加一倍甚至两倍,并与其他心血管问题相关。具体来说,使用完整Lp(a)测定法,降幅分别为47.6%(10mg)、81.7%(60mg)和85.8%(240mg);使用apo(a)测定法,降幅分别为40.4%(10mg)、70.0%(60mg)和68.9%(240mg)。

“高水平的Lp(a)已被证明是动脉粥样硬化性心血管疾病的一个重要风险因素,影响着全球十多亿成年人,"维多利亚心脏医院和研究所所长、澳大利亚莫纳什大学心脏病学教授Stephen J. Nicholls表示:“目前的降胆固醇疗法未被批准用于降低Lp(a)水平,这凸显了心血管疾病患者的需求尚未得到满足。这些数据代表了所需的科学进步,有可能通过每日一次的药片降低心脏病发作或中风等心血管事件的风险。”

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