PROTAC 优势
1. 用量小,毒性低
2. 克服靶蛋白突变
3. 避免过表达引起的耐药
4. 选择性高
5. 清除蛋白堆积
鉴于大多数小分子抑制剂的可逆结合,通常需要较大的全身给药浓度和持续暴露以确保足够的抑制。在许多情况下,维持体内足够高的药物浓度具有挑战性的。所以,通过小分子诱导的蛋白降解来消除引起疾病的异常蛋白质正在发展为研究的新策略。PROTAC 技术可能令现在还无法成药的 80% 蛋白组被小分子药物调控。PROTAC 小分子研究进展目前主要集中在可靶向的靶点上。未来潜力之一是要靶向传统意义上不可靶向的靶点,比如转录因子、蛋白的骨架功能等。
海创的优势是PROTAC平台优势,不仅仅是一款药物,目前HC-1119只是第一道开胃菜!
2024-11-21 21:21:49
作者更新了以下内容
海创拥有“PROTAC靶向蛋白降解技术平台、氘代药物研发平台、靶向药物发现与验证平台及转化医学技术平台”4大核心技术平台,入选2项国家“重大新药创制”科技重大专项和多个省市级科研项目,拥有9项在研产品。
2024-11-21 21:23:52
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