和誉-B(02256)发布公告，公司的附属公司上海和誉生物医药科技有限公司(和誉医药)宣布，已完成“一项评估ABSK061和ABSK043联合或不联合化疗在FGFR2/3改变的转移性/不可切除的实体瘤患者中的安全性及有效性的开放性多中心II期临床研究(方案编号：ABSK061-201)”的首例胃癌患者给药。
ABSK061是全球临床进度最快的靶向FGFR2和FGFR3的口服选择性的强效抑制剂。ABSK043是一种靶向PD-L1的口服小分子抑制剂。两药在前期研究中均观察到了较强的抗肿瘤活性及良好的安全性，且药物联用相互作用的风险较小，支持在FGFR改变的晚期实体瘤患者中探索ABSK061联合ABSK043的有效性及安全性。
ABSK061-201是一项评估ABSK061和ABSK043联合或不联合化疗在FGFR2/3改变的转移性/不可切除的实体瘤患者中的安全性及有效性的开放性多中心II期临床研究。
研究包括剂量递增和扩展期两个部分。剂量递增将评估ABSK061及ABSK043在FGFR2/3激活改变或过表达的转移性/不可切除的晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、初步疗效和PK特征，并推荐用于扩展期的给药剂量。
扩展期将在多个不同的实体瘤队列入组包含特定FGFR2/3基因改变的肿瘤类型(包括HER2阴性胃/胃食管交界癌)，评估ABSK061及ABSK043联合或不联合化疗的抗肿瘤疗效。
据悉，ABSK061是和誉医药独立自主研发并拥有全球知识产权的一款新一代口服、高活性、高选择性小分子FGFR2/3抑制剂，也是全球范围内第一款进入临床试验的 FGFR2/3抑制剂。
首代泛FGFR抑制剂已在针对多种携带FGFR2/3变异的肿瘤中展现出临床疗效并在全球范围内逐步获批上市，但治疗窗口期及药效均受限于FGFR1抑制的副作用。在保持对FGFR2/3的强效抑制的同时降低了FGFR1的活性，ABSK061作为新一代FGFR抑制剂有望在临床上取得更好的治疗窗口期及疗效。除肿瘤以外，ABSK061还具备拓展用于治疗包括软骨发育不全在内的多种非肿瘤适应症的巨大潜力。
ABSK043为一款全新的具备优异活性及高度选择性的口服小分子PD-L1抑制剂。癌细胞可以利用PD-1及其配体PD-L1这些免疫检查点来逃避免疫监管和清除，抑制或限制T细胞应答。ABSK043可选择性地与PD-L1受体特异性结合并诱导其从细胞表面内吞，有效地抑制PD-1/PD-L1的相互作用，解除PD-L1介导的T细胞活化抑制作用。ABSK043在多个临床前模型中展现出与已获批PD-L1抗体相当的抗肿瘤功效。截至目前，全球已有多款PD-1/PD-L1单抗药物获批上市，但并无PD-1/PD-L1口服小分子药物获批。目前在澳大利亚和中国开展的针对晚期实体肿瘤的I期临床试验中正在对ABSK043进行研究。
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