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司美格鲁肽、度拉糖肽、利拉鲁肽……在临床中如何使用？

2024-05-10 21:01:59　来源: 医学界内分泌频道 上海  

*仅供医学专业人士阅读参考

8大要点，一文总结

撰文丨师春焕

胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）是一类新型降糖药。我国目前已上市的GLP-1RA有司美格鲁肽、度拉糖肽、洛塞那肽、艾塞那肽、利拉鲁肽、利司那肽、贝那鲁肽，这些药品在临床中如何使用呢？我们一起学习一下。

01

种类及药物性质

GLP-1RA周制剂包括司美格鲁肽、度拉糖肽、洛塞那肽和艾塞那肽微球，日制剂包括利拉鲁肽和利司那肽，还有每天2次注射的艾塞那肽和每天3次注射的贝那鲁肽。

注：BMI-身体质量指数；T2DM-2型糖尿病

02

批准适应证

国内

8种GLP-1RA均批准为：单用/联用二甲双胍、磺酰脲类口服降糖药疗效不佳的成人T2DM患者的血糖控制。

其中利拉鲁肽和司美格鲁肽注射液还被批准用于降低伴有心血管疾病的成人T2DM患者的主要心血管不良事件（心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中）风险。

利拉鲁肽和贝那鲁肽用于肥胖或超重适应证的上市许可申请分别于2023年3月和7月，收到国家药品监督管理局（NMPA）核准签发的《药品注册证书》[1,2]。

2024年1月司美格鲁肽口服制剂收到国家药品监督管理局（NMPA）核准签发的《药品注册证书》[3]，用于治疗2型糖尿病。

国外

除T2DM外，还用于其他领域。

利拉鲁肽、司美格鲁肽、度拉糖肽注射液：在美国被批准用于降低伴发心血管疾病的成人2型糖尿病患者的心血管不良事件发生风险。

利拉鲁肽注射液（3.0mg）和司美格鲁肽注射液（2.4mg）在美国被批准用于成人体质量管理，主要适用于BMI≥30kg/m2的患者，或是BMI≥27kg/m2同时伴有并发症的患者。

利拉鲁肽注射液（3.0mg）是全球第1个被美国FDA和欧洲EMA批准用于减重的GLP-1RA。

03

药理作用[4]

部分GLP-1RA除降糖之外还有其他药理作用：

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1

减重作用

GLP-1RA类药物均可不同程度地减轻患者体质量，但现阶段，只有部分药品获批了减肥治疗的适应证。参照美国糖尿病协会发表的《糖尿病医学诊疗标准2024版》[5]推荐，利拉鲁肽和司美格鲁肽用于减重时的剂量比降糖更大。

2

心血管保护作用

目前证据表明，利拉鲁肽、司美格鲁肽、度拉糖肽均具有心血管保护作用。

3

肾脏保护作用

目前证据表明度拉糖肽、司美格鲁肽及利拉鲁肽均显示了良好的脏保护作用，可作为伴肾功能损害的T2DM患者的降糖药物。

4

T2DM合并非酒精性脂肪性肝病治疗作用

目前证据表明，利拉鲁肽、司美格鲁肽被证实对治疗脂肪肝有效，可减缓纤维化进程，且降低心血管风险。

5

多囊巢综合征（PCOS）治疗作用

在GLP-1RAs治疗PCOS的研究中，目前主要集中于短效艾塞那肽和长效利拉鲁肽。相较于单用二甲双胍，联合使用艾塞那肽或者利拉鲁肽后，PCOS患者自然妊娠数量、月经周期的频率和规律性以及体外受精妊娠率均明显改善。