辉瑞中国3月6日宣布,国家药品监督管理局(NMPA)已正式批准新一代cAMP偏向型GLP-1受体激动剂埃诺格鲁肽注射液(先维盈),用于在控制饮食和增加体力活动基础上对成人超重/肥胖患者的长期体重管理。
埃诺格鲁肽的创新机制源自 2012 年诺贝尔奖成果——G蛋白偶联受体(GPCR)的发现。与传统 GLP-1 受体激动剂不同,埃诺格鲁肽可选择性激活cAMP信号通路,同时尽量减少-arrestin的募集,从而降低受体脱敏和内化的发生。这一偏向性机制可能通过维持细胞表面活性受体的数量,实现更持久、强效的血糖与体重控制;同时,可能减少与不良反应相关的信号通路激活,带来更佳的胃肠道耐受性;最终,驱动多方面的代谢获益。
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