DS-8201商品名为Enhertu，从名字就可以得知靶点为HER2，其连接子为可裂解连接子，链接的细胞毒药物为拓扑异构酶1抑制剂。DS-8201目前已于2019年12月在获得乳腺癌适应症，用于治疗三线治疗经治HER2阳性无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者。基于DESTINY-Breast03的最新结果，2022年V1版NCCN指南已将DS-8201列为HER2阳性、复发不可切除或IV期乳腺癌二线治疗的首选方案。
一、关键3期DESTINY-Breast04试验
该试验是首个对HER2低表达转移性乳腺癌患者进行HER2靶向治疗的3期试验，数据显示：在先前接受过治疗的HER2低表达(定义为：IHC1+或IHC2+/ISH-)、不可切除性和/或转移性乳腺癌患者中，无论激素受体（HR）状态如何，与医生选择的化疗相比，Enhertu（trastuzumabderuxtecan）治疗使无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）取得了统计学显著和临床意义的改善。
值得一提的是，Enhertu是第一款在HER2低表达转移性乳腺癌患者中显示出生存益处的HER2靶向疗法，有潜力重新定义大约一半乳腺癌患者的临床治疗。Enhertu是一款HER2靶向抗体偶联药物（ADC），由阿斯利康与第一三共合作开发，该药正在继续重新定义HER2可靶向癌症的治疗。
二、DS-8201在头对头临床试验成绩突出
去年11月，DS-8201在头对头临床试验中，击败了二代HER2ADC药物T-DM1，并在不久后成功取代T-DM1跻身乳腺癌的二线疗法。在以往对于乳腺癌的分型中，会根据HER2的表达将乳腺癌分为HER2阳性和HER2阴性两种类型。而不同的分型意味着，治疗方式、可用药物的不同。
在一项名为DESTINY-Breast04的三期临床试验中，在对58名HR阴性患者的探索性分析后，DS-8201组和化疗组的客观缓解率分别为50.0%和16.7%；DS-8201的中位无进展生存期为8.5个月，与化疗组的2.9个月相比，将患者的无进展生存期延长了近半年时间。
在中位总生存期上，与化疗的8.3个月相比，DS-8201将患者的总生存期延长了10个月，达到18.2个月。
三、Enhertu（DS8201）适应症普及多种实体瘤
Enhertu（DS8201）的综合临床研究成果，可谓是“实力抢镜”，虽然以后线治疗起家，但临床数据遍布乳腺癌、胃癌、肺癌、结直肠癌，给多癌种HER2突变患者带来了新的治疗希望，展现出非凡的潜力！
HER-2在多种肿瘤中高表达，并且HER-2靶向治疗在HER2阳性乳腺癌中取得了显著成效，DS-8201等新ADC靶向药也开启了实体肿瘤精准靶向治疗时代。但仍有部分患者在使用单抗后经受复发转移的痛苦，DS-8201a的临床试验表明DS-8201a可能是经历曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、双抗、T-DM1治疗失败后患者的新希望。
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