就在今晚|DNA编码化合物库是如何加速苗头化合物发现的?
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在当前医保控费和带量采购的大背景下,单纯的仿制药利润微薄,Me Too药物竞争激烈,只有开发差异化的创新药并参与全球市场竞争才是国内创新药研发企业未来发展的希望之路。国内的一些资金实力和创新能力较强的大药企尚可放手一搏,但对于众多资源束缚严重的中小型企业,是否还有发现新药分子的机会呢?1992 年美国 Scripps 研究院的 Sydney Brenner 和 Richard Lerner提出DNA编码化合物库技术(DNA-Encoded Library, DEL)的概念,是指结合 DNA 片段编码方法,利用组合化学技术短时间内合成的包含上亿分子的化合物库,可用于靶点筛选,大大提高筛选的范围和效率,相比传统的高通量筛选(HTS),DEL在化合物数量、灵敏度、筛选周期以及耗用成本等方面的具有明显的优势,可谓是新药发现的利器。从苗头化合物寻找先导化合物是药物发现中的关键一步,如何对众多候选分子进行高效、精确的筛选,快速识别出苗头化合物,对加速药物发现过程有极重要的意义。那么DEL究竟如何在实战中加速苗头化合物的发现,在药物发现领域具有怎样的广阔前景?
演讲要点: 多年成功经验累积的小分子药物开发引擎—DELflex 以及DELabilityX-Chem DELflex 库可灵活使用近80亿个化合物,而且还在继续增加快速且成本可控的DEL筛选 DEL输出报告用于快速的化学Follow-up
本期福利
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