新兴热点创新药物形式——靶向蛋白降解嵌合体(PROTACs)前景广阔备受药化市场关注,毕得研发团队长期跟踪并分析全球PROTAC头部企业研发进展,并提供中间体现货且具备丰富的相关结构合成经验。
近期PROTACs领域现新进展,上月初Kymera Therapeutics(简称“Kymera”)宣布,公司在研药物KT-474已对2期临床试验首位患者给药,用于评估该药物在特应性皮炎(AD)中的作用,从而触发与赛诺菲合作产生的1500 万美元里程碑付款。
KT-474是一种潜在first-in-class的IRAK4降解剂,而IRAK4是当前先导化合物开发的热门靶点之一,也是毕得跟踪的方向。
此前, KT-474的1期临床试验积极结果在Nature Medicine发表,文章首次揭示KT-474的化学结构。
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近年来,靶向蛋白降解剂作为新的候选药物类别已进入临床试验阶段,但这些试验主要集中在肿瘤学领域。KT-474在治疗炎症性皮肤疾病方面表现出的潜力,标志着PROTACs向非肿瘤疾病的扩展迈出重要一步。
2020年7月,Kymera 曾与赛诺菲达成多项计划的战略合作,获得1.5亿美元的预付款,并可能获得超过20亿美元的潜在开发、监管和销售里程碑,以及可观的特许权使用费;赛诺菲承诺将共同推进KT-474到2期临床研究。
毕得研发团队长期跟踪并分析全球PROTAC头部企业研发进展,紧跟热门E3配体中间体和linker等,并投入研发生产,现已储备百余种CRBN、VHL等配体克级现货,和上千种连接子中间体现货(PEG、脂肪链/环/杂环等),并积极开发重点结构的百克至公斤级制备工艺。
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(毕得医药)
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