Truqap是一款“First-in-class”AKT抑制剂，可选择性靶向3种AKT激酶异形体AKT1/2/3的腺苷三磷酸（ATP）。该药物首次获批于2023年11月，被FDA批准用于与氟维司群联用治疗HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌成年患者。虽然Truqap上市时间较短，但在2023年第一季度（即第一个完整收益期），该药物却实现了5000万美元的销售额。有海外分析师认为，Truqap的峰值销售额可达38亿美元。因此阿斯利康对Truqap十分重视，除了TNBC的适应症拓展，公司还相继开展了一项用于三联疗法的III期研究（Truqap+CDK4/6+氟维司群一线治疗HR+/HER2-晚期乳腺癌）;两项关于前列腺癌的III期研究（Truqap+多西他赛治疗mCRPC；Truqap+阿比特龙治疗PTEN缺失的mhspc）。其中，关于Truqap与阿比特龙的联用数据（CAPItello-281研究）将于今年下半年读出。
多歧路，今安在
迄今为止，在HR+/HER2-乳腺癌一线治疗药物中，CDK4/6抑制剂可谓占据“半壁江山”；在前列腺癌治疗药物中，AR拮抗剂、CYP17抑制剂也均牢牢把握一线治疗市场。而AKT作为PI3K/AKT/m-TOR信号级联的中心节点，在调节细胞存活、增殖、迁移和分化等多种细胞功能中发挥着关键作用。且目前AKT已被证明可以作为多种疾病的治疗靶点，如乳腺癌、前列腺癌、巢癌等。
掘金转移性去势抵抗型前列腺癌蓝海
不少投资者将诺华Pluvicto视为众多研发mCRPC治疗药物的强大劲敌，同时其也是全球最快到达10亿美元收入的核素偶联药物。值得注意的是， mCRPC患者中有发生PSMA突变的比例约为80-90%，非PSMA突变的患者Pluvicto疗效有限；但LAE002+LAE001组合作为二线mCRPC治疗中机制明确、疗效优异、安全性极佳的有力竞争者，若在海外三期临床顺利兑现，潜力可想而知。
阿斯利康Capivasertib的成功，已经为AKT抑制剂验证了成药性和潜在的市场空间，对于手握已经进军前列腺癌、乳腺癌等大适应症三期的Me better或Best in class分子的来凯医药，我们有理由更期待其未来的发展，更别说还有潜在强催化的GLP-1减肥伴侣——自研的LAE102（ActRIIA单克隆抗体）。顺道提一句，LAE102已经获得了中美两国的IND批准，即将启动肥胖症受试者招募。山高水长，顶峰相见。
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