昨天（7月22日），博济医药对外发布公告，博济医药及控股孙公司赣江新区清芝康医药科技有限公司获得国家知识产权局颁发的3项发明专利证书。3项发明分别是博济医药的化药技术“一种雷沙吉兰中间体及其制备方法和应用”、化药1.1类技术“一种作为己酮糖激酶抑制剂的化合物及其应用”，以及赣江新区清芝康医药科技有限公司的中药制剂“一种清咽利喉胶囊的制备方法”。
据介绍，“一种雷沙吉兰中间体及其制备方法和应用”解决了使用手性拆分路线收率低和副反应多，杂质多的问题，属于化药技术领域。该路线总收率和产品纯度高，具有一定的市场竞争力。
目前，现有的合成甲磺酸雷沙吉兰的方式主要是通过手性拆分的方式，将外消旋的1-氨基茚或者1-羟基茚引入炔丙基，再通过手性拆分剂拆分分离得到目标手性的产品。采用手性拆分，损失大，成本高，不环保；氨基的反应位点多，存在多取代杂质的风险。
博济医药相关负责人说：“全新的不对称合成雷沙吉兰的工艺路线，解决使用手性拆分路线收率低的问题；另外通过磺酰基保护的氨基作为光延反应的亲核试剂，较为简单的构建手性胺，操作简单；氨基用硝基磺酰基保护，避免多取代副产物产生。”
“一种作为己酮糖激酶抑制剂的化合物及其应用”则在制备治疗T1D、T2D、LADA、EOD、YOAD、MODY、营养不良相关性糖尿病、妊娠糖尿病等疾病的药物中具有良好的应用，属于化药1.1类技术领域。
该发明负责人表示，己酮糖激酶（ketohexokinase, KHK）是果糖代谢的关键酶，而越来越多的研究表明果糖与脂肪肝形成和进展密切相关，果糖通过hREBP-beta (碳水化合物反应元件结合蛋白)促进肝脏脂肪形成和炎症的产生，不少动物实验表明抑制果糖的代谢可以剂量依赖性降低内源性脂肪和甘油三酯水平，改善胰岛素代谢，同时抑制肝脏脂肪变性等。
此外，“一种清咽利喉胶囊的制备方法”提供了一种清咽利喉胶囊的制备方法，属于中药制剂领域。该发明通过制备工艺的优化，将其研制为胶囊剂，方中药物经提取制成胶囊剂后可使药品吸收加快、体积减小、利于贮存、使用方便、质量稳定、疗效更佳。
针对现有技术存在的问题，该发明负责人认为，寻找一种清咽利喉胶囊的制备方法进而有效发挥各个药物有效成分间的协同作用，进而提升清咽利喉胶囊的治疗作用十分必要。该制备方法得到的清咽利喉胶囊稳定性和生物利用度较高，且在急性咽炎的治疗中效果尤其显著。
这3项发明专利的获得，不仅有利于公司的技术创新，完善知识产权保护体系，而且有助于公司充分发挥自主知识产权优势，形成持续创新机制，提升公司核心竞争力。
关于博济医药：新药&医疗器械一站式综合服务CRO博济医药科技股份有限公司（简称“博济医药”， 股票代码为300404）创建于2002年，2015年在深圳创业板上市，注册资本金3.68亿元，是一家为国内外医药企业提供药品、医疗器械研发与生产全流程“一站式”外包服务（CRO+CDMO）的新型高新技术企业。公司拥有12万平方米的现代化办公、实验和生产场所，目前有超1300名员工，旗下拥有二十多家全资、控股子公司以及十余家关联业务的参股公司；目前获得中国医药外包公司10强、中国医药服务最具竞争力企业10强、广东省专精特新企业、广东省省级企业技术中心、广州市博士后创新实践基地、中国最具投资价值企业50强、中国医药质量管理协会CRO分会会长单位等荣誉称号；是国内首屈一指的全流程服务CRO，亦是以临床试验为主要业务的CRO上市公司之一。博济医药“一站式”服务包括：新药立项研究和活性筛选、药学研究(原料、制剂)、药物评价（药效学、毒理学）、小分子创新药一体化服务、临床研究（含医疗器械）、药械中美双报（注册服务）、CDMO生产（MAH落地）、技术成果转化等,涵盖了新药研发各个阶段。
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