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极度短缺,先声药业挑战这款原研独家专利药
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2025年01月24日 09:08 北京 1人作为慢性肾脏病和心力衰竭患者常见的严重并发症之一,高钾血症(血清钾水平>5.0mmol/L)的发病率随着疾病进展逐渐升高,且反复发作、发生间隔逐渐缩短。若未进行长期规范化管理,患者将面临更高心律失常及猝死风险。
2025年1月23日,中国国家药品审评中心(CDE)官网最新显示,海南先声药业有限公司按注册分类4类申报的环硅酸锆钠散上市申请获受理。公开资料显示,环硅酸锆钠新型口服降钾药物,用于治疗成人高钾血症,适用于慢性肾脏疾病和心力衰竭患者。
环硅酸锆钠是一种高选择性的阳离子交换剂,不被人体吸收,主要作用部位在胃肠道内,且不仅仅局限于结肠的交换,它自胃、十二指肠即可开始精准捕捉钾离子,随着pH的升高,结合钾离子的能力增强,在结直肠达到最高。
因其具有三维晶格结构,由锆、硅和氧组成,排列成阳离子结合孔,可以优先捕获钾离子,同时阳离子结合孔阻止了镁、钙和钠等较小离子的结合,使环硅酸锆钠与钾离子的结合力是钙离子或镁离子的25倍。通过其对钾离子的高亲和力,使得钾离子在便中排泄增加,降低胃肠道内游离钾浓度,从而降低血钾。
全球临床试验结果和一项中国药效学研究,环硅酸锆钠散的起效时间是服药后1.0小时,达到正常血钾水平的中位时间是2.2小时,48小时内98%的患者达到正常血钾水平。近九成患者治疗1年维持血清钾。
据悉,环硅酸锆钠散是高钾血症领域首个在中国获准上市的药物,填补了近60年无新药上市的空白期。2019年,该药被国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)纳入第二批《临床急需境外新药名单》,予以优先审评审批。2020年1月6日,阿斯利康中国宣布,其用于治疗成人高钾血症的口服降钾药物利倍卓(通用名:环硅酸锆钠散)在国内获批上市。
截至目前为止,据中国国家药品监督管理局官网(NMPA)官网最新显示,除原研阿斯利康外,国内尚未该药仿制药上市。此外,已有湖南明瑞制药股份有限公司、海南先声药业有限公司、时森海(杭州)医药科技有限公司3家药企申报的环硅酸锆钠散上市申请获CDE受理,均处于审评阶段。首仿花落谁家,我们拭目以待。
据相关数据统计,近年来环硅酸锆钠散的全球销售持续上升,2023年29亿元,比2022年增长9亿元。目前仍是“高血钾和高磷血症治疗药”分类下唯一治疗高钾血症的 药物,至今无同通用名药品和其他新型钾离子结合剂上市。该药品有两种规格,市场价分别为约488元/盒(5g3袋)和约638元/盒(10g3袋)。经谈判已降价纳入医保乙类药品目录,自2022年1月1日起,新版医保目录正式生效,药品价格已大幅降低,目前10g规格的单袋价格为5元,5g规格的单袋价格为53元。
值得一提的是,经查询中国上市药品专利信息登记平台,我们发现专利号为ZL20148007255的环硅酸锆钠组合物及其医学用途的专利,其保护期限可延续至2034年。在制剂方面,阿斯利康也布局了相关核心专利。
环硅酸锆钠化学结构独特,采用突破性创新离子阱专利技术,高度选择性捕获钾离子,不受其它多价阳离子(如钙和镁)的干扰,快速有效降低血钾浓度,减少胃肠道吸收,长期控制血钾在正常范围内。与传统治疗方案相比,提高了捕获过量钾离子的选择性和速度。 本品疗效明确、证据坚实,治疗12个月,88%的患者平稳控制血钾浓度≤5.1 mmol/L,87%患者维持/增加RAASi治疗,使患者长期心肾获益。传统手段仅局限于急性纠正,不被国内外指南共识推荐用于长期治疗,不是临床金标准。《中国维持性血液透析患者高钾血症管理指南》等国内外6大权威指南/共识一致推荐本品用于高钾血症长期管理。 本品安全性良好,通过与胃肠道中的钾离子结合而局部发挥其作用,不入血不被全身吸收,从而使全身毒性的风险最小化或消除。
钾离子是我们人体细胞内含量最多的阳离子,他直接参与细胞内的各种代谢活动,而细胞外含量最多是钠离子,两者所形成的跨细胞膜离子梯度则对于人体也至关重要。当由于各种原因导致血钾>5.0mmol/L称为高钾血症,>7.0mmol/L称为严重高钾血症。高钾血症如未及时纠正可致死。常见的临床表现为:神经系统:烦躁、感觉异常,肌肉系统:肌肉虚弱、上行性麻痹,心血管系统:心律失常、严重时可发生室颤(致死原因),其他:呼吸困难、恶心、呕吐。
高钾血症是临床上危重的代谢性疾病,常发生在慢性肾病、心衰、糖尿病、高血压等患者身上。我国约有490万名高钾血症患者,需长期使用降钾药管理。受现代饮食及其它习惯的影响,高钾血症变得越来越普遍,特别是对于使用肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂或盐皮质激素受体拮抗剂的患者。环硅酸锆钠因耐受性好,并能长期使用,不良反应较少,给患者提供更多的选择。
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